改良型新薬創製のための薬科学.2巻(心血管系・内分泌系に作用する薬物)

テクノミック/2007.7

当館請求記号:PA23-J9

分類:医療


目次


目次

  • 原著2巻執筆者一覧
  • 心血管系に作用する薬物
    • 13章
      心臓作用薬:強心配糖体,抗狭心症薬,抗不整脈薬
      3
      • 13.1
        心不全の治療に用いられる強心配糖体
        4
      • 13.2
        その他の陽性変力薬
        15
      • 13.3
        狭心症治療薬
        17
      • 13.4
        不整脈の治療薬
        26
      • ケーススタディ
        37
    • 14章
      利尿薬
      43
      • 14.1
        はじめに
        43
      • 14.2
        尿生成の正常な生理
        44
      • 14.3
        尿生成の正常な調節
        46
      • 14.4
        利尿薬のクラス分類
        47
      • ケーススタディ
        65
    • 15章
      アンギオテンシン変換酵素阻害薬,受容体拮抗薬,カルシウム遮断薬
      69
      • 15.1
        レニン-アンギオテンシン系
        69
      • 15.2
        心血管疾患におけるレニン-アンギオテンシン経路の役割
        73
      • 15.3
        レニン-アンギオテンシン経路に影響を及ぼす薬物治療の概観
        74
      • 15.4
        アンギオテンシン変換酵素阻害薬
        75
      • 15.5
        アンギオテンシンII受容体拮抗薬
        91
      • 15.6
        血管平滑筋収縮におけるカルシウムとカルシウムチャネルの役割
        99
      • 15.7
        電位依存性カルシウムチャネルが関係する心血管疾患
        102
      • 15.8
        カルシウムチャネル遮断薬
        103
      • ケーススタディ
        114
    • 16章
      中枢性・末梢性交感神経遮断薬および血管拡張薬
      121
      • 16.1
        はじめに
        122
      • 16.2
        高血圧症の薬物療法
        124
      • 16.3
        アドレナリン作動性ニューロン遮断薬
        138
      • 16.4
        動静脈拡張薬
        148
      • ケーススタディ
        150
    • 17章
      高リポタンパク血症治療薬およびコレステロール生合成阻害薬
      159
      • 17.1
        血漿脂質の化学と生化学
        159
      • 17.2
        高脂血症により引き起こされる疾病と疾患
        168
      • 17.3
        リポタンパクの代謝に影響を与える薬物の概要
        170
      • 17.4
        胆汁酸結合薬
        170
      • 17.5
        HMG CoA還元酵素阻害薬
        174
      • 17.6
        フィブラート系薬物
        183
      • 17.7
        ニコチン酸
        188
      • ケーススタディ
        191
    • 18章
      抗血栓薬,血栓溶解薬,凝固薬,血漿増量薬
      197
      • 18.1
        はじめに
        198
      • 18.2
        抗凝固療法を要する病状
        200
      • 18.3
        抗凝固療法に対する一般的な方法
        201
      • 18.4
        経口抗凝固薬
        203
      • 18.5
        ヘパリン
        208
      • 18.6
        抗血小板薬
        214
      • 18.7
        血栓溶解薬
        221
      • 18.8
        凝固薬
        225
      • 18.9
        血漿増量薬と血液代替物
        229
      • 18.10
        凝固を中心とする治療法の新たな方向性
        236
      • ケーススタディ
        236
    • 19章
      インスリンおよび経口血糖降下薬
      241
      • 19.1
        糖尿病
        242
      • 19.2
        インスリン
        253
      • 19.3
        経口血糖降下薬
        264
      • ケーススタディ
        277
  • ステロイド・ホルモン系薬物
    • 20章
      アドレノコルチコイド
      287
      • 20.1
        はじめに
        287
      • 20.2
        ステロイドの命名法と構造
        288
      • 20.3
        ステロイドホルモンの作用機序
        292
      • 20.4
        副腎皮質ホルモンの歴史と病態
        293
      • 20.5
        生合成
        295
      • 20.6
        代謝
        300
      • 20.7
        アドレノコルチコイドの開発
        301
      • 20.8
        糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドの活性に関する構造活性相関の要約
        325
      • 20.9
        アドレノコルチコイド拮抗薬
        328
      • 20.10
        アドレノコルチコイドの作用機序
        329
      • ケーススタディ
        337
    • 21章
      エストロゲン,プロゲスチン,アンドロゲン
      343
      • 21.1
        はじめに
        344
      • 21.2
        女性ホルモン
        344
      • 21.3
        アンドロゲン
        380
      • ケーススタディ
        395
    • 22章
      甲状腺機能と甲状腺薬
      405
      • 22.1
        はじめに
        406
      • 22.2
        正常な生化学と生理学
        406
      • 22.3
        甲状腺に関する疾患
        418
      • 22.4
        治療薬
        420
      • 22.5
        甲状腺ホルモン誘導体
        428
      • ケーススタディ
        437
  • 骨に作用する薬物
    • 23章
      カルシウムの恒常性
      447
      • 23.1
        はじめに
        447
      • 23.2
        血清カルシウム濃度のホルモン調節
        448
      • 23.3
        正常の生理機能
        451
      • 23.4
        異常なカルシウムの恒常性に関する疾病
        453
      • 23.5
        くる病と骨軟化症
        455
      • 23.6
        ページェット病
        456
      • 23.7
        骨粗鬆症治療に用いる薬物
        457
      • ケーススタディ
        464
  • 索引
    • 和文索引
      469
    • 欧文索引
      491
    • 人名索引
      515

心血管系に作用する薬物

  • 13章:
    心臓作用薬:強心配糖体,抗狭心症薬,抗不整脈薬
  • 14章:
    利尿薬
  • 15章:
    アンギオテンシン変換酵素阻害薬,受容体拮抗薬,カルシウム遮断薬
  • 16章:
    中枢性・末梢性交感神経遮断薬および血管拡張薬
  • 17章:
    高リポタンパク血症治療薬およびコレステロール生合成阻害薬
  • 18章:
    抗血栓薬,血栓溶解薬,凝固薬,血漿増量薬
  • 19章:
    インスリンおよび経口血糖降下薬

13 心臓作用薬:強心配糖体,抗狭心症薬,抗不整脈薬 Ahmed S.Mehanna

  • 13.1
    心不全の治療に用いられる強心配糖体
    4
    • 13.1.1
      うっ血性心不全
      4
    • 13.1.2
      強心配糖体
      4
    • 13.1.3
      強心配糖体の化学
      4
      • 13.1.3.1
        アグリコン
        4
      • 13.1.3.2
        糖部
        5
    • 13.1.4
      強心配糖体の起源と慣用名
      6
      • 13.1.4.1
        ジギタリス(Digitalis Lanata)由来
        6
      • 13.1.4.2
        ジギタリス(Digitalis Purpurea)由来
        7
      • 13.1.4.3
        ストロファンツス(Strophanthus GratusとStrophanthus Kombé)由来
        8
    • 13.1.5
      薬理
      8
    • 13.1.6
      生化学的な作用機序
      9
    • 13.1.7
      固有活性に対する構造要件
      10
    • 13.1.8
      医薬品
      11
    • 13.1.9
      ジゴキシンの吸収,代謝,排泄
      12
    • 13.1.10
      薬物相互作用
      13
    • 13.1.11
      治療適用
      14
    • 13.1.12
      毒性
      14
  • 13.2
    その他の陽性変力薬
    15
    • 13.2.1
      inamrinone(アムリノン)とミルリノン
      15
    • 13.2.2
      βアドレナリン受容体作用薬
      16
  • 13.3
    狭心症治療薬
    17
    • 13.3.1
      狭心症
      17
    • 13.3.2
      抗狭心症薬
      17
    • 13.3.3
      有機硝酸エステル
      17
      • 13.3.3.1
        化学的な概観
        17
      • 13.3.3.2
        薬理作用
        18
      • 13.3.3.3
        生化学的な作用機序
        19
      • 13.3.3.4
        医薬品と剤形
        20
      • 13.3.3.5
        吸収,代謝と治療効果
        20
      • 13.3.3.6
        副作用
        21
      • 13.3.3.7
        薬物相互作用
        21
    • 13.3.4
      カルシウムチャネル遮断薬
      22
      • 13.3.4.1
        化学
        22
      • 13.3.4.2
        薬理効果
        22
      • 13.3.4.3
        作用機序
        23
      • 13.3.4.4
        医薬品(製剤)
        23
      • 13.3.4.5
        吸収,代謝と排泄
        24
      • 13.3.4.6
        副作用
        25
      • 13.3.4.7
        薬物相互作用
        25
      • 13.3.4.8
        臨床使用
        25
    • 13.3.5
      βアドレナリン遮断薬
      25
    • 13.3.6
      その他の冠血管拡張薬
      26
  • 13.4
    不整脈の治療薬
    26
    • 13.4.1
      不整脈
      26
    • 13.4.2
      不整脈の原因
      26
    • 13.4.3
      抗不整脈薬とその分類
      27
      • 13.4.3.1
        正常な心臓の生理作用
        27
      • 13.4.3.2
        抗不整脈薬の分類
        28
      • 13.4.3.3.
        キニジン
        31
      • 13.4.3.4
        プロカインアミド
        32
      • 13.4.3.5
        ジソピラミド
        33
      • 13.4.3.6
        リドカイン
        33
      • 13.4.3.7
        トカイニド
        34
      • 13.4.3.8
        メキシレチン
        34
      • 13.4.3.9
        フェニトイン
        34
      • 13.4.3.10
        フレカイニド
        35
      • 13.4.3.11
        エンカイニド
        35
      • 13.4.3.12
        プロパフェノン
        35
      • 13.4.3.13
        moricizine
        36
      • 13.4.3.14
        プロプラノロール
        36
      • 13.4.3.15
        ソタロール
        36
      • 13.4.3.16
        イプチリド
        36
      • 13.4.3.17
        トルエンスホン酸ブレチリウム
        36
      • 13.4.3.18
        アミオダロン
        37
      • 13.4.3.19
        ベラパミル
        37
  • ケーススタディ
    37

14 利尿薬 Gary O.Rankin

  • 14.1
    はじめに
    43
  • 14.2
    尿生成の正常な生理
    44
  • 14.3
    尿生成の正常な調節
    46
  • 14.4
    利尿薬のクラス分類
    47
    • 14.4.1
      歴史
      47
    • 14.4.2
      構造による分類
      47
    • 14.4.3
      浸透圧利尿薬
      48
      • 14.4.3.1
        作用機序
        48
      • 14.4.3.2
        マンニトール
        49
      • 14.4.3.3
        イソソルビド
        49
    • 14.4.4
      炭酸脱水酵素阻害薬
      50
      • 14.4.4.1
        作用機序
        50
      • 14.4.4.2
        アセタゾラミド
        52
      • 14.4.4.3
        緑内障
        52
        • (1)
          メタゾラミド
          52
        • (2)
          エトキスゾラミドとジクロフェナミド
          52
    • 14.4.5
      ベンゾチアジアジン系またはチアジド系(サイアザイド系)利尿薬
      52
      • 14.4.5.1
        構造活性相関
        53
      • 14.4.5.2
        作用機序
        53
      • 14.4.5.3
        治療適用
        54
    • 14.4.6
      キナゾリノン誘導体—キネサゾンとメトラゾン
      54
      • 14.4.6.1
        概観
        54
      • 14.4.6.2
        作用機序と治療適用
        55
    • 14.4.7
      フタラミジン系誘導体—クロルタリドン
      55
      • 14.4.7.1
        概観
        55
      • 14.4.7.2
        治療適用
        55
    • 14.4.8
      インドリン系利尿薬—インダパミド
      56
      • 14.4.8.1
        作用機序
        56
      • 14.4.8.2
        治療適用
        56
    • 14.4.9
      ループ利尿薬(高天井利尿薬)
      57
      • 14.4.9.1
        作用機序
        57
      • 14.4.9.2
        フロセミド
        57
        • (1)
          構造活性相関
          57
        • (2)
          治療適用
          57
      • 14.4.9.3
        ブメタニド
        58
        • (1)
          治療適用
          58
        • (2)
          構造活性相関
          58
      • 14.4.9.4
        torsemide—作用機序と治療適用
        58
      • 14.4.9.5
        エタクリン酸
        59
        • (1)
          構造活性相関
          59
        • (2)
          作用機序
          59
      • 14.4.9.6
        新薬
        60
    • 14.4.10
      カリウム保持性利尿薬(鉱質コルチコイド受容体拮抗薬)—抗ホルモン性利尿薬
      60
      • 14.4.10.1
        作用機序
        60
      • 14.4.10.2
        スピロノラクトン
        61
        • (1)
          代謝
          61
        • (2)
          治療適用
          62
    • 14.4.11
      プテリジン系薬物—トリアムテレン
      62
      • 14.4.11.1
        作用機序
        62
      • 14.4.11.2
        治療適用
        62
    • 14.4.12
      アミノピラジン系—アミロライド
      63
  • ケーススタディ
    65

15 アンギオテンシン変換酵素阻害薬,受容体拮抗薬,カルシウム遮断薬 Marc Harrold

  • 15.1
    レニン-アンギオテンシン系
    69
    • 15.1.1
      歴史と概観
      70
    • 15.1.2
      レニン-アンギオテンシン経路の構成成分の作用と特性
      71
  • 15.2
    心血管疾患におけるレニン-アンギオテンシン経路の役割
    73
  • 15.3
    レニン-アンギオテンシン経路に影響を及ぼす薬物治療の概観
    74
  • 15.4
    アンギオテンシン変換酵素阻害薬
    75
    • 15.4.1
      スルフヒドリル基を含む阻害薬:カプトプリルの開発
      76
    • 15.4.2
      ジカルボキシル基を含むACE阻害薬
      80
      • 15.4.2.1
        エナラプリルの開発
        80
      • 15.4.2.2
        その他のジカルボキシレートACE阻害薬
        81
    • 15.4.3
      ホスホン酸エステルを含むACE阻害薬:フォシノプリルの開発
      83
    • 15.4.4
      作用機序
      84
    • 15.4.5
      構造活性相関
      85
    • 15.4.6
      物理化学的性質
      85
    • 15.4.7
      代謝
      86
    • 15.4.8
      薬物動態学的なパラメーター
      88
    • 15.4.9
      治療適用
      89
    • 15.4.10
      副作用
      90
  • 15.5
    アンギオテンシンII受容体拮抗薬
    91
    • 15.5.1
      ロサルタンの開発
      92
    • 15.5.2
      その他のアンギオテンシンII受容体拮抗薬
      94
    • 15.5.3
      作用機序
      95
    • 15.5.4
      構造活性相関
      96
    • 15.5.5
      物理化学的性質
      96
    • 15.5.6
      代謝
      97
    • 15.5.7
      薬物動態学的なパラメーター
      97
    • 15.5.8
      治療適用
      98
    • 15.5.9
      副作用
      99
  • 15.6
    血管平滑筋収縮におけるカルシウムとカルシウムチャネルの役割
    99
    • 15.6.1
      カルシウムの移動と貯蔵の機序
      100
    • 15.6.2
      電位依存性カルシウムチャネル
      101
  • 15.7
    電位依存性カルシウムチャネルが関係する心血管疾患
    102
  • 15.8
    カルシウムチャネル遮断薬
    103
    • 15.8.1
      歴史的概観
      103
    • 15.8.2
      化学的な分類
      103
      • 15.8.2.1
        概観
        103
      • 15.8.2.2
        1,4-ジヒドロピリジン類
        103
        • (1)
          歴史と開発
          103
        • (2)
          構造活性相関
          104
    • 15.8.3
      作用機序
      107
    • 15.8.4
      物理化学的性質
      108
    • 15.8.5
      代謝
      108
    • 15.8.6
      薬物動態学的なパラメーター
      110
    • 15.8.7
      治療適用
      111
    • 15.8.8
      副作用
      112
    • 15.8.9
      ベプリジル
      112
  • ケーススタディ
    114

16 中枢性・末梢性交感神経遮断薬および血管拡張薬 David A.Williams

  • 16.1
    はじめに
    122
    • 16.1.1
      高血圧症の概要
      122
    • 16.1.2
      併用療法
      123
  • 16.2
    高血圧症の薬物療法
    124
    • 16.2.1
      末梢性交感神経遮断薬
      124
      • 16.2.1.1
        β遮断薬
        124
        • (1)
          作用機序
          124
        • (2)
          治療適用
          125
        • (3)
          副作用
          127
      • 16.2.1.2
        α1遮断薬
        127
        • (1)
          作用機序
          127
        • (2)
          治療適用
          128
      • 16.2.1.3
        α/β混合遮断薬
        128
        • (1)
          作用機序
          128
        • (2)
          治療適用
          128
        • (3)
          副作用
          129
    • 16.2.2
      中枢性交感神経遮断薬
      129
      • 16.2.2.1
        メチルドパ/塩酸メチルドパートエステル
        129
        • (1)
          作用機序
          129
        • (2)
          薬物動態
          130
        • (3)
          治療適用
          130
        • (4)
          副作用
          131
      • 16.2.2.2
        α2作用薬
        131
        • (1)
          作用機序
          131
        • (2)
          治療適用
          132
        • (3)
          副作用
          133
        • (4)
          薬物相互作用
          133
        • (5)
          特定薬物—クロニジン
          134
          • a.
            作用機序
            134
          • b.
            薬物動態
            134
          • c.
            治療適用
            135
          • d.
            副作用
            135
        • (6)
          酢酸グアナベンズ
          136
          • a.
            薬物動態
            136
          • b.
            治療適用
            136
          • c.
            副作用
            137
          • d.
            薬物相互作用
            137
        • (7)
          塩酸グアンファシン
          137
          • a.
            薬物動態
            138
          • b.
            治療適用
            138
          • c.
            副作用
            138
      • 16.2.2.3
        メチロシン
        138
  • 16.3
    アドレナリン作動性ニューロン遮断薬
    138
    • 16.3.1
      レセルピン
      139
      • 16.3.1.1
        作用機序
        139
      • 16.3.1.2
        薬物動態
        139
      • 16.3.1.3
        治療適用
        140
      • 16.3.1.4
        副作用
        140
    • 16.3.2
      硫酸グアネチジン
      140
      • 16.3.2.1
        作用機序
        140
      • 16.3.2.2
        薬物動態
        141
      • 16.3.2.3
        治療適応症
        141
      • 16.3.2.4
        副作用
        141
      • 16.3.2.5
        薬物相互作用
        141
    • 16.3.3
      硫酸グアナドレル
      142
      • 16.3.3.1
        作用機序
        142
      • 16.3.3.2
        薬物動態
        142
      • 16.3.3.3
        治療適用
        143
      • 16.3.3.4
        副作用
        143
      • 16.3.3.5
        薬物相互作用
        143
    • 16.3.4
      動脈拡張薬
      143
      • 16.3.4.1
        塩酸ヒドララジン
        143
        • (1)
          作用機序
          143
        • (2)
          薬物動態
          144
        • (3)
          治療適用
          144
        • (4)
          薬物相互作用
          145
      • 16.3.4.2
        ミノキシジル
        145
        • (1)
          作用機序
          145
        • (2)
          薬物動態
          146
        • (3)
          治療適用
          146
          • a.
            高血圧症
            146
          • b.
            男性型脱毛症
            146
        • (4)
          薬物相互作用
          146
      • 16.3.4.3
        ジアゾキシド
        146
        • (1)
          作用機序
          147
        • (2)
          薬物動態
          147
        • (3)
          治療適用
          147
          • a.
            重度高血圧症
            147
          • b.
            低血糖
            148
  • 16.4
    動静脈拡張薬
    148
    • 16.4.1.1
      ニトロプルシドナトリウム(ニトロフェリシアン化ナトリウム;Nitropress; Nipride)
      148
    • 16.4.1.2
      作用機序
      148
    • 16.4.1.3
      薬物動態
      149
    • 16.4.1.4
      治療適用
      149
    • 16.4.1.5
      副作用
      149
  • ケーススタディ
    150

17 高リポタンパク血症治療薬およびコレステロール生合成阻害薬 Marc Harrold

  • 17.1
    血漿脂質の化学と生化学
    159
    • 17.1.1
      コレステロールの合成と分解
      160
    • 17.1.2
      トリグリセリドおよびリン脂質の概要
      163
    • 17.1.3
      リポタンパクとコレステロールおよびトリグリセリドの輸送
      164
    • 17.1.4
      高リポタンパク血症の分類
      166
  • 17.2
    高脂血症により引き起こされる疾病と疾患
    168
  • 17.3
    リポタンパクの代謝に影響を与える薬物の概要
    170
  • 17.4
    胆汁酸結合薬
    170
    • 17.4.1
      歴史的概観
      170
    • 17.4.2
      作用機序
      171
    • 17.4.3
      構造活性相関
      171
    • 17.4.4
      物理化学的性質
      172
    • 17.4.5
      薬物動態学的パラメーター,代謝および投与方法
      172
    • 17.4.6
      治療適用
      173
    • 17.4.7
      副作用
      173
    • 17.4.8
      薬物相互作用
      174
  • 17.5
    HMG CoA還元酵素阻害薬
    174
    • 17.5.1
      開発の歴史的概観
      174
    • 17.5.2
      構造活性相関
      175
    • 17.5.3
      作用機序
      177
    • 17.5.4
      物理化学的性質
      178
    • 17.5.5
      代謝
      178
    • 17.5.6
      薬物動態学的パラメーター(因子)
      180
    • 17.5.7
      治療適用
      181
    • 17.5.8
      副作用
      182
  • 17.6
    フィブラート系薬物
    183
    • 17.6.1
      歴史的概観と開発
      183
    • 17.6.2
      作用機序
      184
    • 17.6.3
      構造活性相関
      185
    • 17.6.4
      物理化学的性質
      185
    • 17.6.5
      代謝
      186
    • 17.6.6
      薬物動態パラメーター
      186
    • 17.6.7
      治療適用
      187
    • 17.6.8
      副作用
      187
  • 17.7
    ニコチン酸
    188
    • 17.7.1
      歴史的概観
      188
    • 17.7.2
      作用機序
      189
    • 17.7.3
      物理化学的性質
      189
    • 17.7.4
      代謝
      190
    • 17.7.5
      薬物動態学的パラメーター
      190
    • 17.7.6
      治療適用
      190
    • 17.7.7
      副作用
      190
  • ケーススタディ
    191

18 抗血栓薬,血栓溶解薬,凝固薬,血漿増量薬 Robert B.Palmer, Ph.D.

  • 18.1
    はじめに
    198
  • 18.2
    抗凝固療法を要する病状
    200
  • 18.3
    抗凝固療法に対する一般的な方法
    201
    • 18.3.1
      概観
      201
    • 18.3.2
      臨床検査と監視(モニタリング)
      201
  • 18.4
    経口抗凝固薬
    203
    • 18.4.1
      作用機序
      203
    • 18.4.2
      構造活性相関
      204
    • 18.4.3
      特定薬物
      205
      • 18.4.3.1
        ワルファリン(クマジン)
        205
        • (1)
          薬物動態学
          205
        • (2)
          代謝
          206
      • 18.4.3.2
        クマリン誘導体
        206
      • 18.4.3.3
        インダンジオン
        207
  • 18.5
    ヘパリン
    208
    • 18.5.1
      作用機序
      208
    • 18.5.2
      化学的性質
      210
    • 18.5.3
      ヘパリンの種類
      211
      • 18.5.3.1
        高分子量ヘパリン(HMWH)
        211
      • 18.5.3.2
        低分子量ヘパリン(LMWH)
        211
    • 18.5.4
      代謝
      212
    • 18.5.5
      新たなヘパリンの開発
      213
  • 18.6
    抗血小板薬
    214
    • 18.6.1
      作用機序
      214
    • 18.6.2
      特定薬物
      214
      • 18.6.2.1
        アスピリン
        214
      • 18.6.2.2
        ジピリダモール
        215
      • 18.6.2.3
        チクロピジンとクロピドグレル
        216
      • 18.6.2.4
        スルフインピラゾン
        216
      • 18.6.2.5
        クエン酸
        217
      • 18.6.2.6
        糖タンパク阻害物質
        218
    • 18.6.3
      他の抗血小板薬
      219
    • 18.6.4
      抗血小板薬の新たな開発
      220
  • 18.7
    血栓溶解薬
    221
    • 18.7.1
      作用機序
      221
    • 18.7.2
      特定薬物
      222
      • 18.7.2.1
        ストレプトキナーゼ(ストレプトースStreptose)
        222
      • 18.7.2.2
        アニストレプラーゼ(Anistreplase)(Eminase)
        222
      • 18.7.2.3
        ウロキナーゼ(アボキナーゼ)
        223
      • 18.7.2.4
        アルテプラーゼ(Activase), レテプラーゼ(Retavase)
        223
    • 18.7.3
      抗血栓薬と血栓溶解薬の毒性
      223
      • 18.7.3.1
        抗血栓薬の毒性
        223
      • 18.7.3.2
        血栓溶解薬の毒性
        224
  • 18.8
    凝固薬
    225
    • 18.8.1
      ビタミンK
      225
    • 18.8.2
      プロタミン(Protamine)
      226
      • 18.8.2.1
        作用機序
        226
      • 18.8.2.2
        副作用
        226
    • 18.8.3
      アミノカプロン酸(Amicine)とトラネキサム酸(Cyklokapron)
      227
      • 18.8.3.1
        作用機序
        227
      • 18.8.3.2
        薬物動態
        227
    • 18.8.4
      アプロチニン(Aprotinin)(Traysylol)
      227
    • 18.8.5
      血漿分画
      228
  • 18.9
    血漿増量薬と血液代替物
    229
    • 18.9.1
      血液含有輸液蘇生法
      230
    • 18.9.2
      非血液性輸液蘇生法
      230
      • 18.9.2.1
        クリスタロイド
        231
      • 18.9.2.2
        タンパク性コロイド
        231
      • 18.9.2.3
        非タンパク性コロイド
        231
        • (1)
          デキストラン
          231
        • (2)
          ヘタスターチ
          233
    • 18.9.3
      血液代替物/「合成血液」
      234
    • 18.9.4
      遺伝子組み換えとキメラヘモグロビン
      235
  • 18.10
    凝固を中心とする治療法の新たな方向性
    236
  • ケーススタディ
    236

19 インスリンおよび経口血糖降下薬 Robert A.Wiley

  • 19.1
    糖尿病
    242
    • 19.1.1
      歴史と疫学
      242
    • 19.1.2
      定義
      242
      • 19.1.2.1
        1型糖尿病
        242
      • 19.1.2.2
        2型糖尿病
        243
    • 19.1.3
      糖尿病の発症要因
      243
      • 19.1.3.1
        1型糖尿病
        243
      • 19.1.3.2
        2型糖尿病
        244
    • 19.1.4
      糖尿病の生化学と発症機序
      245
      • 19.1.4.1
        ブドウ糖の肝,脂肪および筋細胞への取り込み
        245
        • (1)
          インスリンの役割
          245
        • (2)
          その他のグルコース輸送体(トランスポーター)
          246
      • 19.1.4.2
        糖尿病またはインスリン抵抗性患者におけるインスリン濃度
        247
      • 19.1.4.3
        糖尿病の合併症
        247
        • (1)
          眼障害
          249
        • (2)
          糖尿病性腎症
          249
        • (3)
          アテローム性動脈硬化症とその他の血管合併症
          249
    • 19.1.5
      糖尿病の徴候と症状
      249
    • 19.1.6
      糖尿病の診断
      249
      • 19.1.6.1
        血糖値(血清グルコース濃度)
        249
      • 19.1.6.2
        ヘモグロビンHbA1c
        250
    • 19.1.7
      糖尿病におけるインスリン以外のホルモンの役割
      250
      • 19.1.7.1
        インスリン様成長因子
        250
      • 19.1.7.2
        グルカゴン
        251
      • 19.1.7.3
        ソマトスタチン
        251
      • 19.1.7.4
        膵臓ポリペプチド
        251
      • 19.1.7.5
        プロインスリンC末端ペプチド
        251
      • 19.1.7.6
        アミリンとアミリン誘導体
        252
  • 19.2
    インスリン
    253
    • 19.2.1
      物理化学的性質
      253
      • 19.2.1.1
        1次構造
        253
      • 19.2.1.2
        インスリンの溶液中構造
        254
      • 19.2.1.3
        インスリンの安定性
        255
    • 19.2.2
      インスリンの生産
      257
      • 19.2.2.1
        天然インスリン
        257
      • 19.2.2.2
        生合成インスリン
        257
      • 19.2.2.3
        インスリン誘導体
        258
    • 19.2.3
      インスリンによる糖尿病治療
      260
      • 19.2.3.1
        作用機序
        260
      • 19.2.3.2
        薬物動態学
        260
      • 19.2.3.3
        インスリンの用量設定
        263
      • 19.2.3.4
        ヒトインスリンと動物インスリンの比較
        263
    • 19.2.4
      副作用
      263
      • 19.2.4.1
        糖尿病性昏睡(βケトアシドーシス)
        263
      • 19.2.4.2
        インスリンショック
        264
      • 19.2.4.3
        リポジストロフィ(脂肪異栄養症:lipodystrophy)とlipohypertrophy(脂肪肥厚)
        264
      • 19.2.4.4
        薬物相互作用
        264
  • 19.3
    経口血糖降下薬
    264
    • 19.3.1
      歴史
      264
    • 19.3.2
      第1世代および第2世代スルホニル尿素
      265
      • 19.3.2.1
        作用機序
        265
      • 19.3.2.2
        物理化学的特性
        265
      • 19.3.2.3
        薬物動態学
        267
      • 19.3.2.4
        代謝
        267
      • 19.3.2.5
        構造活性相関
        268
      • 19.3.2.6
        治療適用
        269
    • 19.3.3
      第3世代スルホニル尿素と関連化合物
      269
      • 19.3.3.1
        グリメピリド
        269
      • 19.3.3.2
        レパグリニド
        270
    • 19.3.4
      ビグアナイド系薬剤
      271
      • 19.3.4.1
        作用機序
        271
      • 19.3.4.2
        治療適用
        271
    • 19.3.5
      チアゾリジンジオン系薬物
      272
      • 19.3.5.1
        作用機序
        272
      • 19.3.5.2
        代謝
        273
    • 19.3.6
      α-グルコシダーゼ阻害剤薬
      274
      • 19.3.6.1
        作用機序
        275
      • 19.3.6.2
        臨床試験
        275
    • 19.3.7
      インスリン様作動薬
      276
    • 19.3.8
      要約
      277
  • ケーススタディ
    277

ステロイド・ホルモン系薬物

  • 20章:
    アドレノコルチコイド
  • 21章:
    エストロゲン,プロゲスチン,アンドロゲン
  • 22章:
    甲状腺機能と甲状腺薬

20 アドレノコルチコイド〔訳註1〕 Duane D.Miller, Robert W.Bmeggemeier, and James T.Dalton

  • 20.1
    はじめに
    287
  • 20.2
    ステロイドの命名法と構造
    288
  • 20.3
    ステロイドホルモンの作用機序
    292
  • 20.4
    副腎皮質ホルモンの歴史と病態
    293
  • 20.5
    生合成
    295
    • 20.5.1
      プレグネノロンの生成
      295
    • 20.5.2
      プレグネノロンから糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドへの変換
      296
  • 20.6
    代謝
    300
  • 20.7
    アドレノコルチコイドの開発
    301
    • 20.7.1
      全身投与用のコルチコステロイド
      301
      • 20.7.1.1
        概要
        301
      • 20.7.1.2
        特定薬物
        304
        • (1)
          コルチゾン,ヒドロコルチゾンとそれらの誘導体
          304
        • (2)
          フルドロコルチゾン(Fludrocortisone)
          306
        • (3)
          プレドニゾン,プレドニゾロンとそれらの誘導体
          306
        • (4)
          メチルプレドニゾロン
          308
        • (5)
          トリアムシノロン
          309
        • (6)
          デキサメタゾン
          310
        • (7)
          ベタメタゾン
          311
        • (8)
          経口糖質コルチコイドの中止
          311
    • 20.7.2
      局所用糖質コルチコイド
      312
    • 20.7.3
      吸入および点鼻用糖質コルチコイド
      316
      • 20.7.3.1
        概要
        316
      • 20.7.3.2
        特定薬物
        319
        • (1)
          トリアムシノロンアセトニド
          319
        • (2)
          17,21-ジプロピオン酸ベクロメタゾン
          319
        • (3)
          フルニゾリド
          320
        • (4)
          ブデソニド
          320
        • (5)
          フランカルボン酸モメタゾン
          322
        • (6)
          アンドロスタン
          • 17β-カルボキシレートと17β-カルボチオエート
            322
  • 20.8
    糖質コルチコイドと鉱質コルチコイドの活性に関する構造活性相関の要約
    325
  • 20.9
    アドレノコルチコイド拮抗薬
    328
  • 20.10
    アドレノコルチコイドの作用機序
    329
    • 20.10.1
      分子相互作用
      329
    • 20.10.2
      生理作用
      330
      • 20.10.2.1
        糖質コルチコイド
        330
      • 20.10.2.2
        鉱質コルチコイド
        331
    • 20.10.3
      薬理作用と臨床適用
      332
    • 20.10.4
      局所投与
      334
    • 20.10.5
      点鼻投与と吸入投与
      334
    • 20.10.6
      有害作用
      335
  • ケーススタディ
    337

21 エストロゲン,プロゲスチン,アンドロゲン Robert w.Brueggemeier, Duane D.Miller, James T.Dalton

  • 21.1
    はじめに
    344
  • 21.2
    女性ホルモン
    344
    • 21.2.1
      生殖周期
      344
    • 21.2.2
      エストロゲン
      346
      • 21.2.2.1
        生合成
        346
      • 21.2.2.2
        代謝
        349
      • 21.2.2.3
        ステロイド系エストロゲン
        350
        • (1)
          エストラジオール
          350
        • (2)
          エチニルエストラジオールとメストラノール
          351
        • (3)
          エストラジオールのエステル
          353
        • (4)
          エストロゲン抱合体
          353
      • 21.2.2.4
        非ステロイド系エストロゲン
        354
        • (1)
          スチルベン誘導体
          354
        • (2)
          キセノエストロゲン
          355
      • 21.2.2.5
        構造活性相関
        355
      • 21.2.2.6
        エストロゲン拮抗薬
        358
        • (1)
          抗エストロゲンートリフェニルエチレン誘導体
          358
        • (2)
          選択的エストロゲン受容体調節因子
          360
        • (3)
          アロマターゼ阻害薬
          361
      • 21.2.2.7
        エストロゲンの作用機序
        362
        • (1)
          分子相互作用
          362
        • (2)
          生理作用
          364
        • (3)
          薬理,副作用,臨床適用
          365
    • 21.2.3
      プロゲスチン
      366
      • 21.2.3.1
        生合成
        367
      • 21.2.3.2
        代謝
        368
      • 21.2.3.3
        合成プロゲスチン
        368
        • (1)
          プレグナン
          368
        • (2)
          19-ノルアンドロスタン
          370
      • 21.2.3.4
        構造活性相関
        372
      • 21.2.3.5
        プロゲスチン拮抗薬
        374
        • (1)
          ミフェプリストン(ミフェプレックス)
          374
      • 21.2.3.6
        プロゲスチンの作用機序—分子相互作用
        375
        • (1)
          生理作用
          375
        • (2)
          薬理,副作用,臨床適用
          377
    • 21.2.4
      女性の経口避妊薬と堕胎薬
      377
  • 21.3
    アンドロゲン
    380
    • 21.3.1
      生合成
      381
    • 21.3.2
      代謝
      381
    • 21.3.3
      天然のアンドロゲン
      383
      • 21.3.3.1
        テストステロン
        383
      • 21.3.3.2
        テストステロン誘導体
        384
    • 21.3.4
      合成アンドロゲンとアナボリックステロイド
      385
      • 21.3.4.1
        特定のアンドロゲン
        385
        • (1)
          17α-メチルテストステロン
          385
        • (2)
          フルオキシメステロン
          386
      • 21.3.4.2
        タンパク同化ステロイドホルモン
        386
        • (1)
          特定のアナボリックステロイド
          386
      • 21.3.4.3
        ゴナドトロピン阻害薬
        388
    • 21.3.5
      構造活性相関
      388
    • 21.3.6
      アンドロゲン拮抗薬
      390
      • 21.3.6.1
        抗アンドロゲン
        390
        • (1)
          概要
          390
        • (2)
          非ステロイド系抗アンドロゲン類
          391
      • 21.3.6.2
        5α-レダクターゼ阻害薬
        392
    • 21.3.7
      アンドロゲンの作用機序
      392
      • 21.3.7.1
        分子相互作用
        392
      • 21.3.7.2
        薬理,副作用,臨床適用
        393
    • 21.3.8
      能力向上のためのアナボリックステロイドの使用と乱用
      394
  • ケーススタディ
    395

22 甲状腺機能と甲状腺薬 Ali R.Banijamali

  • 22.1
    はじめに
    406
  • 22.2
    正常な生化学と生理学
    406
    • 22.2.1
      甲状腺濾胞細胞
      406
    • 22.2.2
      甲状腺ホルモン
      407
    • 22.2.3
      甲状腺ホルモンの生合成
      408
      • 22.2.3.1
        濾胞細胞によるヨウ化物の能動的取り込み
        409
      • 22.2.3.2
        ヨウ素イオン酸化とヨードチロシンの生成
        410
      • 22.2.3.3
        ヨードチロシン残基のカップリング
        411
      • 22.2.3.4
        チログロブリンのタンパク分解とヨードチロニンの放出
        411
      • 22.2.3.5
        チロキシンのトリヨードチロニンへの変換
        411
    • 22.2.4
      血中での甲状腺ホルモン輸送
      412
    • 22.2.5
      代謝と排泄
      412
    • 22.2.6
      甲状腺ホルモンの生理作用—酸素消費と熱生成
      413
    • 22.2.7
      分化とタンパク合成
      415
    • 22.2.8
      甲状腺ホルモンの生合成の調節
      416
  • 22.3
    甲状腺に関する疾患
    418
    • 22.3.1
      甲状腺機能低下症
      418
      • 22.3.1.1
        甲状腺腫
        418
      • 22.3.1.2
        クレチン病
        418
      • 22.3.1.3
        粘液水腫
        419
    • 22.3.2
      甲状腺機能亢進症
      419
      • 22.3.2.1
        グレーブス病
        419
      • 22.3.2.2
        橋本病
        419
      • 22.3.2.3
        甲状腺ガン
        420
  • 22.4
    治療薬
    420
    • 22.4.1
      甲状腺代償療法
      420
      • 22.4.1.1
        天然甲状腺ホルモン製剤
        420
      • 22.4.1.2
        合成甲状腺ホルモン
        421
        • (1)
          レボチロキシン
          421
        • (2)
          リオチロニン
          421
        • (3)
          リオトリックス
          421
        • (4)
          デキストロチロキシン
          421
    • 22.4.2
      甲状腺造影剤
      422
      • 22.4.2.1
        放射性ヨウ素
        422
      • 22.4.2.2
        過塩素酸塩と過テクネチウム酸塩
        423
    • 22.4.3
      甲状腺機能亢進症の治療のための抗甲状腺薬
      423
      • 22.4.3.1
        ヨウ素イオン
        423
      • 22.4.3.2
        メチマゾール,プロピルチオウラシル,および類縁化合物
        423
    • 22.4.4
      甲状腺中毒症
      426
    • 22.4.5
      ゴイトロゲン(甲状腺腫誘発物質)と甲状腺機能に影響する薬物
      426
  • 22.5
    甲状腺ホルモン誘導体
    428
    • 22.5.1
      甲状腺ホルモン誘導体の構造活性相関
      429
      • 22.5.1.1
        脂肪族側鎖
        429
      • 22.5.1.2
        アラニンを有する環
        429
      • 22.5.1.3
        架橋原子
        431
      • 22.5.1.4
        フェノール環
        431
      • 22.5.1.5
        フェノール性水酸基
        431
    • 22.5.2
      甲状腺ホルモンとその誘導体の立体配座の性質
      432
    • 22.5.3
      トランスチレチン受容体モデル
      433
  • ケーススタディ
    437

骨に作用する薬物

  • 23章:
    カルシウムの恒常性

23 カルシウムの恒常性 Robin M.Zavod

  • 23.1
    はじめに
    447
  • 23.2
    血清カルシウム濃度のホルモン調節
    448
    • 23.2.1
      カルシトニン
      449
    • 23.2.2
      副甲状腺ホルモン
      450
    • 23.2.3
      ビタミンD
      450
    • 23.2.4
      他のホルモン
      451
  • 23.3
    正常の生理機能
    451
  • 23.4
    異常なカルシウムの恒常性に関する疾病
    453
    • 23.4.1
      骨粗鬆症
      453
    • 23.4.2
      低カルシウム血症
      454
    • 23.4.3
      高カルシウム血症
      455
    • 23.4.4
      副甲状腺機能低下症
      455
    • 23.4.5
      偽副甲状腺機能低下症
      455
    • 23.4.6
      副甲状腺機能亢進症
      455
  • 23.5
    くる病と骨軟化症
    455
  • 23.6
    ページェット病
    456
  • 23.7
    骨粗鬆症治療に用いる薬物
    457
    • 23.7.1
      エストロゲン誘導体—エストロゲン代替療法(ERT)
      457
    • 23.7.2
      選択的エストロゲン受容体調節薬(SERM)
      458
    • 23.7.3
      ビスホスホネート
      458
      • 23.7.3.1
        ビスホスホネートの構造活性相関
        459
      • 23.7.3.2
        ビスホスホネートの薬物動態
        460
      • 23.7.3.3
        エチンドロン酸ニナトリウム,チルドロネート
        460
      • 23.7.3.4
        アレンドロン酸ナトリウム,パミドロン酸ニナトリウム
        461
      • 23.7.3.5
        リセドロン酸ニナトリウム
        461
    • 23.7.4
      カルシトニン
      461
    • 23.7.5
      無機カルシウム塩
      462
    • 23.7.6
      フッ化ナトリウム
      463
    • 23.7.7
      その他の治療法
      463
  • ケーススタディ
    464


MOKUJI分類:医療